1. HPMC의 기본 특성
Hypromellose, 영어 이름 Hydroxypropyl Methylcellulose, Alias HPMC. 그것의 분자 공식은 C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8이고, 분자량은 약 86000이다.이 생성물은 반세 성 물질이며, 이는 메틸의 일부이며 셀룰로오스의 폴리 하이드 록시 프로필 에테르의 일부입니다. 그것은 두 가지 방법으로 생성 될 수 있습니다. 하나는 적절한 등급의 메틸 셀룰로오스가 NaOH로 처리 된 다음 고온 및 압력 하에서 산화 프로필렌과 반응한다는 것입니다. 형태는 셀룰로오스의 무수 글루코스 고리에 연결되며 이상적인 수준에 도달 할 수 있습니다. 다른 하나는 면화 린터 또는 목재 펄프 섬유를 가성 소다로 처리하고, 염화 메틸 및 프로필렌 옥사이드와 연속적으로 반응하여 그것을 얻은 다음, 더 세련되고 분쇄되어 미세하고 균일 한 분말 또는 과립을 만듭니다. HPMC는 다양한 천연 식물 셀룰로오스이며, 광범위한 공급원을 갖는 훌륭한 제약 부형제이기도합니다. 현재는 국내외에서 널리 사용되며 구강 약물에서 활용률이 가장 높은 제약 부형제 중 하나입니다.
이 제품은 흰색에서 유백색의 흰색이며 색이 비 독성 및 맛이 없으며 쉽게 흐르는 세분화 또는 섬유질 분말 형태입니다. 빛의 노출과 습도에서 비교적 안정적입니다. 그것은 냉수에 부풀어 유백한 백색 콜로이드 용액을 형성하는데, 이는 어느 정도의 점도가 있으며, 특정 농도의 용액 농도의 온도 변화로 인해 졸-겔 상호 전환 현상이 발생할 수 있습니다. 그것은 70% 알코올 또는 디메틸 케톤에 매우 용해되며 절대 알코올, 클로로포름 또는에 톡시 에탄에 용해되지 않습니다.
hypromellose의 pH가 4.0에서 8.0 사이 인 경우 안정성이 우수하며 pH가 3.0에서 11.0 사이 일 때 안정적으로 존재할 수 있습니다. 온도가 20 ° C이고 상대 습도가 80%인 경우 10 일 동안 저장됩니다. HPMC의 수분 흡수 계수는 6.2%입니다.
히 프롬 멜로스의 구조에서 메 톡시 및 하이드 록시 프로필의 상이한 함량으로 인해 다양한 유형의 생성물이 나타났다. 특정 농도에서, 다양한 유형의 제품은 특정 점도 및 열 겔화 온도를 가지므로, 다른 목적으로 사용될 수 있으며, 다른 목적으로 사용될 수 있습니다. 여러 국가의 약물증은 모델에 대해 다른 규정과 표현을 가지고 있습니다. 유럽 약물학은 시장에서 판매 된 제품의 다양한 점도 및 대체 정도에 따라 등급과 숫자로 표시되며,이 장치는 MPA · s입니다. 미국 약전에서, 공통 이름은 히 프롬 멜로스 2208과 같은 히 프롬 멜로스의 각 치환기의 함량과 유형을 나타 내기 위해 4 자리를 추가하고, 처음 두 자리는 메 톡시의 대략적인 백분율을 나타내고, 마지막 두 자리는 하이드 록시 프로필 대략적인 비율을 나타냅니다.
2. HPMC를 물에 용해시키는 방법
2.1 온수 방법
히 프롬 멜로스는 뜨거운 물에 용해되지 않기 때문에 처음에는 뜨거운 물에 균일하게 분산 된 다음 냉각 될 수 있습니다. 두 가지 전형적인 방법은 다음과 같이 설명됩니다.
(1) 필요한 양의 온수를 용기에 넣고 약 70 ° C로 가열하고,이 제품은 점차적으로 저어 주면서 점차적으로 물의 표면에 부유 한 다음 점차 슬러리를 형성하여 슬러리를 냉각시킵니다.
(2) 필요한 양의 물의 1/3 또는 2/3을 용기에 넣고 70 ° C로 가열하여 제품을 분산시켜 뜨거운 물 슬러리를 준비한 다음, 슬러리의 온수 미사가 슬러리의 나머지 냉수 또는 얼음물을 추가 한 후 혼합물을 냉각시킵니다.
2.2 분말 혼합 방법
분말 입자는 다른 양의 다른 분말 성분과 건조 혼합에 의해 완전히 분산 된 다음 물에 용해된다. 현재, 히 프롬 멜로스는 응집없이 용해 될 수있다.
3. HPMC의 장점
3.1 냉수 용해도
40 ° C 미만 또는 70% 에탄올 미만의 냉수에 가용성은 기본적으로 60 ° C 이상의 온수에 불용성이지만 겔화 될 수 있습니다.
3.2 화학적 불활성
히 프롬 멜로스 (HPMC)는 일종의 비 이온 셀룰로오스 에테르입니다. 이 용액은 이온 전하가 없으며 금속 염이나 이온 성 유기 화합물과 상호 작용하지 않습니다. 따라서, 다른 부형제는 준비 과정에서 그것에 반응하지 않습니다.
3.3 안정성
그것은 산 및 알칼리에 비교적 안정적이며, 점도의 명백한 변화없이 pH 3과 1L 사이에 오랫동안 저장 될 수있다. 히 프롬 멜로스 (HPMC)의 수용액은 항-무장 효과를 가지며 장기 저장 동안 우수한 점도 안정성을 유지할 수 있습니다. hpmc를 부형제로 사용하는 의약품은 전통적인 부형제 (덱스트린, 전분 등)를 사용하는 것보다 품질 안정성이 우수합니다.
3.4 점도 조절 성
HPMC의 다른 점도 유도체는 다른 비율에 따라 혼합 될 수 있으며, 특정 규칙에 따라 점도가 변경 될 수 있으며 선형 관계가 양호하므로 요구 사항에 따라 비율을 선택할 수 있습니다.
3.5 대사 관성
HPMC는 신체에서 흡수되거나 대사되지 않으며 열을 제공하지 않으므로 안전한 제약 준비 부형입니다.
3.6 보안
HPMC는 비 독성 및 비 일화 물질이라고 일반적으로 믿어집니다. 마우스의 중앙 치명적인 용량은 5g/kg이고, 쥐의 중앙 치명적인 용량은 5.2g/kg이다. 매일 복용량은 인간에게 무해합니다.
4. 준비 중에 HPMC의 적용
4.1 필름 코팅 재료 및 필름 형성 재료로서
설탕 코팅 된 정제와 같은 전통적인 코팅 된 정제와 비교할 때 필름 코팅 된 정제 물질로 히 프롬 멜로스 (HPMC)를 사용하여 코팅 된 정제는 의학 및 외관의 맛을 가리는 데 명백한 이점이 없지만, 경도와 가상, 수분 흡수, 붕괴 및 기타 품질의 지표가 더 좋습니다. 이 제품의 저비용 등급은 정제 및 약을위한 수용성 필름 코팅 재료로 사용되며, 고도도 등급은 유기 용매 시스템의 필름 코팅 재료로 사용됩니다. 농도는 일반적으로 2.0% ~ 20%입니다.
4.2 바인더 및 붕해로서
이 제품의 저급 등급은 정제, 알약 및 과립의 바인더 및 붕해로 사용될 수 있으며, 고도로 등급은 바인더로만 사용될 수 있습니다. 복용량은 모델과 요구 사항에 따라 다릅니다. 일반적으로, 건조 과립 정제에 대한 바인더의 복용량은 5%이고, 습식 과립 화 정제에 대한 바인더의 복용량은 2%이다.
4.3 정지 에이전트
현탁제는 친수성이있는 점성 겔 물질로, 현탁제에 사용될 때 입자의 침강 속도를 늦출 수 있으며, 입자의 표면에 부착되어 입자가 공으로 응집되고 수축되는 것을 방지 할 수있다. 정지 에이전트는 서스펜션을하는 데 중요한 역할을합니다. HPMC는 우수한 다양한 현탁제이며, 용해 된 콜로이드 용액은 작은 고체 입자에서 액체-고체 계면의 긴장과 자유 에너지를 감소시켜 이종 분산 시스템의 안정성을 향상시킬 수 있습니다. 이 생성물의 고 비율 등급은 현탁제로 제조 된 서스펜션 형 액체 제제로 사용됩니다. 중지 효과가 우수하고, 재 분산기가 쉽고, 벽에 달라 붙지 않으며, 미세한 응집 입자가 있습니다. 일반적인 복용량은 0.5% ~ 1.5%입니다.
4.4 차단제, 지속 방출제 및 기공 제기 제제
이 생성물의 고 비 보조 등급은 혼합 재료 매트릭스 지속 방출 정제에 대한 친수성 겔 매트릭스 지속 방출 정제, 차단제 및 제어 방출 제제를 제조하는데 사용되며, 약물 방출 지연의 효과가있다. 사용 농도는 10% ~ 80% (w /w)입니다. 저비용 등급은 지속 방출 또는 제어 방출 제제를위한 기공 형성 제로 사용됩니다. 이러한 유형의 정제의 치료 효과에 필요한 초기 용량은 신속하게 달성 될 수 있으며, 지속적인 방출 또는 제어 방출 효과를 발휘할 수 있으며, 효과적인 혈액 약물 농도는 신체에서 유지됩니다. 히 프롬 멜로스가 물을 만나면 수화물을 겔 층을 형성합니다. 매트릭스 정제로부터의 약물 방출 메커니즘은 주로 겔 층의 확산 및 겔 층의 침식을 포함한다.
4.5 껍질과 콜로이드로서의 보호 접착제
이 제품이 증점제로 사용되면 일반적으로 사용되는 농도는 0.45%~ 1.0%입니다. 이 생성물은 또한 소수성 접착제의 안정성을 증가시키고, 보호 콜로이드를 형성하며, 입자가 응집 및 응집되는 것을 방지하여 퇴적물의 형성을 억제하고, 일반적인 농도는 0.5%~ 1.5%입니다.
4.6 캡슐 용 캡슐 재료
일반적으로 캡슐의 캡슐 쉘 캡슐 재료는 젤라틴을 기반으로합니다. 젤라틴 캡슐 쉘의 생산 공정은 간단하지만 수분 및 산소 민감한 약물에 대한 보호가 열악하고 약물 용해 속도가 낮고 저장 중 캡슐 쉘의 붕해가 지연되는 것과 같은 몇 가지 문제와 현상이 있습니다. 따라서, 젤라틴 캡슐의 대체물로서 히 프롬 멜로스는 캡슐의 제조에 사용되며, 이는 캡슐의 형성성 및 사용 효과를 향상시키고 국내외에서 널리 홍보되었습니다.
4.7 생체 접착제
생물 접착 기술, 생물 접착제 중합체와의 부형제 사용은 생물학적 점막에 대한 접착력을 통해 제제와 점막 사이의 접촉의 연속성과 압박감을 향상시켜 약물이 천천히 방출되고 흡수되어 치료 용 목적을 달성합니다. 현재 비강, 구강 점막 및 기타 부분의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 위장 생물 방지 기술은 최근 몇 년 동안 개발 된 새로운 약물 전달 시스템입니다. 그것은 위장관에서 의약품 제제의 체류 시간을 연장 할뿐만 아니라 흡수 부위에서 약물과 세포막 사이의 접촉 성능을 향상시켜 세포막의 유동성을 변화시켜 장 상피 세포에 대한 약물의 침투를 향상시켜 약물의 생체 이용률을 향상시킨다.
4.8 국소 젤로
피부에 대한 접착제 준비로서 Gel은 안전, 미용, 쉬운 청소, 저렴한 비용, 간단한 준비 과정 및 약물과의 호환성과 같은 일련의 장점을 가지고 있습니다. 방향.
시간 후 : 2 월 14-2025 년